Индометацин Софарма (таблетки): инструкция по применению. Инструкция по применению таблеток индометацин - состав, показания, побочные действия, аналоги и цена Индометацин как долго можно принимать

Таблетки Индометацин - лекарственное средство, используемое в симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом и повышением температуры. Имеет большое количество побочных действий, поэтому применяется кратковременными курсами.

АТХ

Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленкой коричневого цвета. Они упаковываются в контурные ячейки по 30 шт. В картонную пачку входит 1 блистер и инструкция. Каждая таблетка содержит:

• индометацин (25 мг);
• крахмал картофельный;
• стеарат магния;
• диоксид кремния безводный;
• тальк;
• повидон.

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Активное вещество имеет следующие свойства:

1. Подавляет активность циклооксигеназы, участвующей в выработке простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Препарат препятствует развитию болевого синдрома, увеличению проницаемости сосудистых стенок и повышению температуры в воспалительном очаге.
2. Предотвращает склеивание тромбоцитов.
3. Способствует снижению интенсивности болевого синдрома ревматического происхождения. Устраняет утреннюю скованность и отечность в суставах, увеличивает подвижность пораженных областей опорно-двигательного аппарата.
4. Устраняет признаки воспаления после травм и хирургических вмешательств. Снижает выраженность отека операционной раны.

При пероральном приеме быстро всасывается в кровь. Наибольшая концентрация индометацина в крови обнаруживается через 120 минут. С белками плазмы связывается 90% принятой дозы. Период полувыведения индометацина занимает 6 часов. Преобразование действующего вещества протекает в печени. Большая часть индометацина покидает организм с мочой. Оставшееся количество выводится с каловыми массами. Препарат преодолевает гематоэнцефалический барьер.

От чего помогают таблетки Индометацин

Препарат применяется при:

• воспалении суставов ревматоидного и псориатического характера;
• хроническом ювенильном артрите;
• синдроме Рейтера (хламидийном поражении суставов);
• болезни Педжета;
• анкилозирующем спондилоартрите;
• головной и зубной боли;
• радикулите и ишиасе;
• невралгической амиотропии;
• межреберной невралгии;
• восстановлении после травм и хирургических вмешательств;
• воспалении суставной сумки и сухожилий;
• альгодисменорее;
• вторичном гиперальдостеронизме;
• преждевременных родах (в качестве обезболивающего и спазмолитического средства);
• воспалительных заболеваниях органов малого таза (в гинекологии индометацин применяют при эндометрите, аднексите, сальпингоофорите);
• воспалении среднего уха;
• инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей (ангине, фарингите, гайморите);
• лихорадочном синдроме, вызванном распространением злокачественных опухолей (при неэффективности парацетамола и ибупрофена);
• хроническом простатите.

Как принимать Индометацин в таблетках

Таблетки принимают внутрь во время употребления пищи или после него. Препарат рекомендуется запивать молоком. Начальная разовая доза для взрослых - 25 мг. Таблетки пьют 3 раза в день. При недостаточной выраженности противовоспалительного действия суточную дозу увеличивают до 150 мг. Разовая доза не должна превышать 75 мг.

Как долго можно принимать

Особые указания

В некоторых случаях требуется изменение суточной дозы или отказ от использования медикамента.

При беременности и кормлении грудью

Действующее вещество преодолевает плацентарный барьер, попадая в организм плода. Поэтому таблетки не рекомендуется принимать в период беременности. В список противопоказаний входит и лактация.

В детском возрасте

Препарат не назначают детям и подростками младше 14 лет.

В пожилом возрасте

Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат под постоянным контролем врача.

При нарушениях функции печени

Индометацин не назначают людям, имеющим тяжелые заболевания печени.

При нарушениях функции почек

Побочные действия таблеток Индометацин

При приеме Индометацина могут возникать следующие побочные эффекты:

• неврологические нарушения (головокружения, депрессивные расстройства, головные боли, тревожные мысли, обморочные состояния, общая слабость, бессонница, парестезии, тремор конечностей, психозы);
• нарушение функций органов ЖКТ (тошнота и рвота, снижение аппетита, боли и чувство тяжести в желудке, изъязвление слизистых оболочек кишечника, кишечные и ректальные кровотечения, афтозный стоматит, желтуха, неинфекционный гепатит, жидкий стул);
• болезни сердца и сосудов (отечность нижних конечностей, артериальная гипертензия, боли за грудиной, аритмия, застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение);
• нарушение функций органов кроветворения (лейкопения, точечные кровоизлияния, пурпура, гемолитическая анемия, тромбоцитопения);
• аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, мокнущая эритема, токсический эпидермолиз, очаговая алопеция, анафилактический шок, отек лица и гортани, приступы бронхиальной астмы, отек легких);
• снижение остроты зрения, двоение в глазах, боли в области глазных яблок;
• нарушение слуха;
• признаки поражения выделительной системы (появление белка и крови в моче, нефрит, острая почечная недостаточность);
• метаболические нарушения (повышение уровня глюкозы в крови и моче, гиперкалиемия);
• прочие побочные действия (маточные кровотечения, приливы жара к лицу, усиленное потоотделение, носовые кровотечения, увеличение и болезненность молочных желез).

При возникновении указанных выше симптомов препарат рекомендуется заменить.

Противопоказания

Таблетки противопоказаны при:

• повышенной чувствительности к индометацину и другим НПВС;
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• изъязвлении слизистых оболочек толстого кишечника;
• кишечных и внутричерепных кровотечениях;
• врожденных пороках сердца;
• нарушении цветового восприятия;
• бронхиальной астме;
• портальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• нарушении свертываемости крови (гемофилии, склонности к кровотечениям);
• снижении слуха;
• нарушении функций вестибулярного аппарата;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Передозировка

Нарушение дозировки способствует усилению побочных действий со стороны пищеварительной и нервной систем. В тяжелых случаях развивается судорожный синдром. Лечение подразумевает применение средств симптоматической и поддерживающей терапии. Так как индометацин быстро связывается с белками плазмы, гемодиализ при передозировке не эффективен.

Взаимодействие и совместимость

Индометацин снижает эффективность бета-адреноблокаторов и тиазидных диуретиков. При применении препарата в сочетании с непрямыми антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений. Пробенецид замедляет выведение индометацина. Противовоспалительное средство повышает концентрацию метотрексата в крови. Индометацин усиливает токсичное действие циклоспорина. Не рекомендуется применять препарат совместно с сердечными гликозидами.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются на сегодняшний день больше, чем лекарственными препаратами: это настоящее явление в медицине, спасение во многих ситуациях, объект культа, предмет жарких споров и дискуссий. Уникальный сплав противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего эффектов лишил их конкурентов и привел к тому, что в настоящий момент времени на регулярных курсах НПВС «сидит» уже примерно 20% жителей земли. Плохо это или хорошо - вопрос другой. Но такова реальность. Индометацин - «пионер» группы НПВС: он ворвался в клиническую практику в начале 60-ых годов прошлого века и проявил себя как мощный противовоспалительный препарат, способный в кратчайшие сроки достичь выраженного улучшения при ревматических заболеваниях воспалительной природы. Например, при ревматоидном артрите индометацин не только заглушает боль, но и позволяет преодолеть утреннюю скованность, облегчая работу суставов. В клинических исследованиях было доказана его высокая эффективность при анкилозирующем спондилоартрите, в т.ч. по сравнению с другими НПВС. По некоторым экспертным оценкам индометацин является идеальным средством для лечения серонегативных спондилитов. А действенность индометацина для снятия приступов подагрического артрита является едва ли не эталонной (однако, справедливости ради, следует отметить, что в данном случае объективных доказательств лидерства индометацина среди других НПВС по обезболивающему и противовоспалительному эффекту все же нет). В основе механизма действия индометацина лежит его способность подавлять активность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез воспалительных медиаторов простагландинов, «отвечающих» за боль, повышение температуры и проницаемости капилляров.

Препарат обладает также антитромбическими свойствами.

В каждой бочке меда есть своя ложка дегтя. Столь благостная картина эффективности индометацина имеет и несколько черных мазков. Так, данный препарат склонен способствовать развитию ряда осложнений со стороны пищеварительного тракта, включая стойкую диспепсию и желудочно-кишечные кровотечения. Причем риск развития последних превышает таковой у других препаратов данной группы, что подтверждается клиническими испытаниями. Поэтому, ничуть не умаляя выдающихся достоинств индометацина в плане обезболивания и подавления воспаления, не стоит забывать о его побочных эффектах. Таким образом, говорить о преимуществах данного препарата перед другими НПВС представляется нецелесообразным. Учитывая вышеизложенное, можно характеризовать индометацин как хороший крепкий препарат резерва у пациентов, для которых прием других НПВС оказался малорезультативным. При этом прием индометацина возможен только лицами, не входящими в группу риска развития НПВС-потенцированных гастропатий.

Индометацин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: таблетки, мазь, суппозитории, гель. Большой ассортимент форм выпуска позволяет врачам варьировать способ введения, что может значительно оптимизировать терапевтический процесс. Учитывая потенциальную опасность индометацина его прием обязательно должен быть согласован со специалистом.

Фармакология

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

T 1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя - ядоро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

	1 таб.
индометацин	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.

Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.

При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Показания

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 14 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.

В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.

При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Индометацин – это нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим и жаропонижающим действием, выпускаемый в виде таблеток, ректальных суппозиториев (свечей), мази, глазных капель и раствора для инъекций.

Противовоспалительный эффект наблюдается уже к концу первой недели применения Индометацина. При длительной терапии оказывает десенсибилизирующее воздействие на организм. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

Индометацин является одним из самых активных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств. За счет действия его основного компонента в организме человека угнетается биосинтез простагландинов из арахидоновой кислоты, уменьшается воспалительный процесс и снимается отечность пораженных тканей.

Дополнительно Индометацин задерживает выработку активных биологических веществ, отвечающих за развитие боли и отеков в области воспалительного процесса. Препарат подавляет агрегацию тромбов, способствует увеличению объема движений и уменьшению утренней скованности.

Индометацин в виде свечей обеспечивает снижение или прекращения боли при ревматизме (суставные боли без движения либо в движении, снятие оцепенения и неподвижности суставов поутру, уменьшение отечности суставов, увеличение амплитуды движений. При послеоперационных и посттравматических воспалениях, способствует снятию боли, уменьшению отека).

Показания к применению Индометацина

Для местного применения:

• ингибирование миоза во время хирургического вмешательства;
• профилактика воспалительного процесса при операциях на переднем сегменте глаза и по поводу катаракты.

Для наружного применения:

• суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, артроз или остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Для системного применения:

• диффузные заболевания соединительной ткани;
• дисменорея;
• невралгия;
• суставной синдром;
• миалгия;
• травматическое воспаление суставов и мягких тканей;
• боли в позвоночнике;
• в качестве дополнительного средства при аднексите, цистите, простатите, а также инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Инструкция по применению Индометацин, дозировки

Начальная дозировка препарата обычно начинается с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема).

– Приступы в острой форме – 0,05 г препарата трижды в день;
– Предупреждение возникновения обострений – 0,025 г дважды в день.

Максимальная суточная доза Индометацин – 200 мг.

При достижении необходимого терапевтического эффекта лечение Индометацином продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Уколы Индометацин

Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят внутримышечно по 60 мг индометацина 1-2 раза в день.
Продолжительность внутримышечного введения препарата – 7-14 дней. Дальнейшую терапию проводят с применением таблеток или свечей.

Свечи Индометацин

Ректальные свечи применяются при обострениях хронических процессов или острых состояниях. В этом случае стандартная дозировка – по 1 свече (0,05 или 0,1 г) 2 раза в день. Необходимо следить, чтоб максимальная суточная доза не превышала 0,2 г.

Для поддерживающего лечения используют свечи в дозировке по 0,05-0,1 г однократно на ночь. Ректально суппозиторий вводится после естественного опорожнения кишечника глубоко в прямую кишку.

Мазь

Мазь Индометациновую, согласно инструкции по применению, наносят на пораженный участок тонким слоем. За сутки нельзя превышать максимальную дозировку – до 15 сантиметров средства, выдавливаемого из тубы. Для детей максимальная доза не может превышать 7 сантиметров.

Индометацин обычно назначают длительно. Преждевременное прекращение приема может привести к возобновлению проявлений заболевания. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально лечащим врачом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу препарата;
• язва ЖКТ в фазе обострения;
• “аспириновая триада”;
• нарушения кроветворения;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• тяжелые формы ХСН, артериальной гипертензии, панкреатита;
• 3 триместр беременности;
• детский возраст до 14 лет;
• для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Побочные эффекты:

• тошнота, рвота, гастропатии, изжога, потеря аппетита, нарушения функции печени, боль в животе. При применении в больших дозах, длительном применении – ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
• головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, утомляемость, раздражительность, депрессия, сонливость, периферическая нейропатия.
• тахиаритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
• шум в ушах, снижение слуха, диплопия, нарушение вкуса, помутнение роговицы, нечеткость зрения, конънктивит.
• нефротический синдром, нарушение функции почек, гематурия, протеинурия, некроз почечных сосочков, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
  гематурия, кровотечения, тромбоцитопения.
• сыпь на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – синдром Лайелла, анафилактический шок, узловатая эритема.
• аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), отечный синдром, усиление потоотделения. Возможны задержка воды и электролитов, отеки.
• зуд, жжение, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

При применении Индометацина в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Аналоги препарата Индометацин, список

Структурные аналоги по действующему веществу:

1. Индобене;
2. Индовис ЕС;
3. Индоколлир;
4. Индотард;
5. Индоцид;
6. Метиндол.

Важно понимать, что инструкция по применению Индометацин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться для назначения, замены или других действий с лечебными препаратами. Замену Индометацин на аналоги должен проводить специалист, после изучения истории болезни и переносимости побочных эффектов.

Брутто-формула

C 19 H 16 ClNO 4

Фармакологическая группа вещества Индометацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53-86-1

Характеристика вещества Индометацин

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ , обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, T max — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90-98%, при ректальном применении несколько меньше — 80-90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90-98%. T 1/2 — 4-9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73-110 нед) и у мышей (период исследования — 62-88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo , включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества Индометацин

Для системного применения (внутрь, в/м , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения : беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Для накожного применения : беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные) : эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС , как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Индометацин

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД , кровотечение (из ЖКТ , десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС . Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li + , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ . Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально, накожно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Индометацин

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.

Препарат, о котором пойдет речь ниже, принадлежит к уже известной нам группе НПВС. Отзывы об индометацине крайне противоречивы и полярны. Нам доводилось сталкиваться на форумах с жесткой критикой этого препарата и описаниями жутких последствий его приема. Что ж, ознакомимся с инструкцией по его применению и сами сделаем выводы — тем более, что перечень противопоказаний весьма внушителен.

Как это работает

Сразу оговоримся, что без предварительной врачебной консультации принимать данное средство не рекомендуется. Индометацин относится к группе НПВС и является одним из производных индолуксной кислоты. Обладает жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими качествами. Механизм действия основан на ингибировании так называемых ферментов ЦОГ и подавлении синтеза простагландинов, которые образуются из арахидоновой кислоты.

Препарат также подавляет синтез тромбоцитов, ослабляет болевой синдром (особенно в суставах и мышечных тканях), снимает припухлость суставов и скованность движений, способствует росту объема движений.

Показания к применению

Выделяют местное и наружное применение данного лекарства. Врач может выписать индометацин в случае:

• дегенеративных и воспалительных заболеваний ОДА ( , хронический и , а также );
• поражения мягких тканей, носящего ревматический характер;
• комплексной терапии (при инфекционных поражениях ЛОР-органов, простатите, невритах, зубной и головной болях, ).

Местное применение возможно при:

• хирургических вмешательствах (профилактика воспалений);
• ингибировании миоза при операции.

Наружное применение допускается, если у вас:

• суставной синдром (подагра, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, );
• травматическое воспаление.

Формы выпуска

Цена препарата колеблется в зависимости от его формы выпуска. Драже будут стоить дешевле, таблетки — дороже. В целом же распространены следующие формы индометацина (встречаются под различными наименованиями):

• Глазные капли (типичный пример — французский «Индоколлир», стоит около 220 рублей);
• Ректальные свечи (по 50 и 100 мг, цены варьируются от 75 до 205 рублей);
• Таблетки (по 30 и 60 штук в упаковке, стоимость — около 30 рублей);
• Драже (болгарское производство, по 30 штук в упаковке, содержат 25 мг вещества);
• Капсулы (российские, по 20 и 30 штук в 1 упаковке);
• Свечи (германского и российского производства);
• Мазь (тоже, в основном, болгарская, содержит 10-процентный концентрат вещества, вес — 40 грамм);

Дозировка

Регулируется в зависимости от формы употребления препарата.

• Таблетки. Доза вычисляется врачом с учетом степени тяжести заболевания. Взрослому человеку рекомендовано принимать 25 мг индометацина, разбивая на 2-3 раза в сутки. В экстренных случаях дозу увеличивают до 50 мг. Если терапевтический эффект достигается спустя 4 недели, дозировку постепенно уменьшают. Ни в коем случае нельзя превышать (даже при тяжелых недугах) суточный предел в 75 мг. Употребляется средство только после еды.
• Ректальные свечи. Препарат попадает в организм через прямую кишку. Перед тем, как ввести суппозиторий, специалисты советуют освободить кишечник. Взрослые обычно принимают 100 мг в сутки (1 свеча), либо дважды по 50 мг. При острых подагрических приступах доза увеличивается до 200 мг.
• Инъекции. При обострениях препарат вводится внутримышечно, по 60 мг (не чаще 1-2 раз ежесуточно). Курс лечения в этом случае длится не более двух недель.

Побочные эффекты

• Пищеварительный тракт. Абдоминальные боли, НПВП-гастропатия, анорексия, тошнота, изжога, рвота, дисфункции печени, диарея. При длительном применении есть вероятность образования изъязвлений.
• Нервная система. Головокружение, головная боль, бессонница, раздражительность, перевозбудимость, депрессия, сонливость, усталость, периферическая .
• Органы чувств. Диплопия, ухудшение слуха, нарушение вкуса, шум в ушах, помутнение роговицы, нечеткость зрения, конъюнктивит.
• Сердце и сосуды. Тахиаритмия, сердечная недостаточность, повышение АД.
• Мочевыделительная система. Протеинурия, дисфункция почек, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.
• Гемостаз. Тромбоцитопения, кровотечения (маточные, гемороидальные, десневые и кишечно-желудочные).
• Аллергия. , зуд, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм. Есть низкая вероятность узловатой эритемы, и анафилактического шока.
• Кроветворная система. , агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая и апластическая анемия.
• Обмен веществ. Глюкозурия и гипергликемия.

Кроме этого, врачи не исключают возможность проявления гиперкалиемии, отечного синдрома, усиленного потоотделения и , а также обострения геморроя, зуда и жжения на отдельных участках.

Противопоказания

Сразу отметим, что индометацин категорически не рекомендуется для применения при беременности (последствия для развития плода непредсказуемы) и в период лактации. Кроме этого, существуют следующие противопоказания:

• изъязвление двенадцатиперстной кишки и желудка;
• желудочно-кишечное либо внутричерепное кровотечение;
• сердечная недостаточность;
• повреждение зрительного нерва;
• нарушение цветового зрения;
• бронхиальная астма;
• печеночная недостаточность и цирроз печени;
• гемофилия и прочие заболевания крови;
• снижение слуха;
• почечная недостаточность;
• геморрой либо проктит;
• возрастные ограничения (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к НПВС, аспириновая астма

Особые указания

Лечение осуществляется под постоянным врачебным наблюдением. С предельной осторожностью индометацин применяется лицами пожилого возраста, а также пациентами, у которых наблюдаются проблемы с печенью, почками, ЖКТ и сердечно-сосудистой системой. Также не стоит злоупотреблять данным средством в послеоперационный период.

При малейших намеках на аллергическую реакцию организма, употребление препарата прекращается. Исключением могут быть лишь неотложные случаи.

Жизненно важным является врачебный контроль периферической кровеносной системой и функционированием мочевыделительной системы в период лечения. В случае местной терапии запрещено наносить препарат (в виде мази) на поврежденные участки кожи (открытые раны). Старайтесь также избегать проникновения индометацина в глаза и иные слизистые оболочки.

Аналоги

Перечислим некоторые аналоги индометацина, влияющие на человеческий организм схожим образом:

• Индовазин (гель, создан для наружного применения);
• Индометацин Софарма (мазь, продающаяся в тубах по 40 грамм, и таблетки в кишечнорастворимой оболочке);
• Индоколлир (глазные капли);
• Индовис ЕС (таблетки в растворимой оболочке по 25 мг);
• Индометацин-альтфарм (ректальные суппозитории).

Препаратов, содержащих рассматриваемой вещество, в аптеках предостаточно, но перед их приобретением вам не обойтись без диагностики и всестороннего обследования в поликлинике.

Лекарственное взаимодействие

• прочие НПВС;
• ацетилсалициловую кислоту;
• литиевые препараты (могут возникнуть симптомы токсического отравления литием).

Будет нелишним напомнить, что при интенсивной терапии индометацином (и родственными ему препаратами) нельзя садиться за руль автомобиля. Также не стоит заниматься видами деятельности, подразумевающими высокий уровень концентрации внимания, поскольку психомоторные реакции у вас будут протекать крайне медленно.

К весьма печальным последствиям может привести передозировка данного НПВС. У вас будут наблюдаться головокружение, дезориентация, тошнота, судороги, онемение конечностей и прочие неприятные «бонусы». Помните, что в аптеках препарат отпускается исключительно по рецепту доктора. Хранить вещество можно не более 3 лет, потом оно приходит в полную негодность и от него следует избавиться.